Nghiên cứu của nhóm nhà khoa học đến từ Công ty Cổ phần Công nghệ Mới Nhật Hải (OIC NEW) được đăng trên Tạp chí Khoa học công nghệ Hindawi chuyên ngành vật liệu Nano.

Dược liệu Rutin

Rutin là một flavonol, được tìm thấy nhiều trong các loại thực vật điển hình như hoa hòe, hoa lạc tiên, kiều mạch, trà đen và táo. Rutin có các hoạt động sinh học đa dạng và nhiều ứng dụng dược lý như: chống oxy hóa, chống viêm, chống vi rút và có độc tính thấp với các ứng dụng lâm sàng tiềm năng, trong đó phải kể đến tác dụng chống ung thư của hoạt chất này.

Các báo cáo đã chỉ ra, với liều 120 mg/kg Rutin có khả năng ức chế sự phát triển của khối u bệnh bạch cầu ở người trong mô hình xenograft chuột in-vivo. Rutin ảnh hưởng đến quá trình bắt giữ tế bào và quá trình apoptosis, làm giảm số lượng nốt di căn và độc tính tế bào. Ngoài bạch cầu, rutin còn cho thấy tác dụng với nhiều dòng tế bào ung thư khác như tế bào ung thư đại trực tràng CRC, tế bào ung thư phổi B16F10, tế bào ung thư gan HTC.

Cấu trúc hóa học của rutin

Tuy nhiên, rutin là hoạt chất thiên nhiên kém hòa tan trong nước (chỉ 0,8 mg / mL) nên chỉ hấp thu nhẹ ở đường tiêu hóa. Do đó, sinh khả dụng đường uống của rutin chỉ đạt 20%, khá thấp so với mục tiêu đề ra.

Để giải quyết bài toán này, nhóm nhà khoa học đến từ Công ty OIC NEW với đại diện là Nhà sáng chế Lưu Hải Minh đã lựa chọn phương pháp tiếp cận hệ thống phân phối thuốc dựa trên hạt nano. Ưu điểm của hệ thống phân phối thuốc dựa trên hạt nano là thuốc dạng hạt nano có thể được thiết kế để đạt được thời gian lưu thông lâu hơn, độ ổn định tốt hơn, cải thiện nồng độ và tích lũy thuốc bên trong và khả năng giảm độc tính đối với các mô bình thường tốt hơn.

Hệ thống phân phối thuốc dựa trên hạt nano prenanoemulsion chứa chất hoạt động bề mặt, chất tạo bề mặt và dược chất, có thể tạo thành nhũ tương nano trong điều kiện dịch tiêu hóa và nhu động ruột sau khi uống. Sự hình thành rutin ở dạng nhũ tương nano với kích thước hạt nhỏ hơn 100 nm có thể tăng cường khả năng hòa tan và hấp thu thuốc ở đường tiêu hóa. Ngoài ra, nhờ tính ổn định, thời gian lưu hành dài và có khả năng tăng tích lũy thuốc trong tế bào ung thư, Tween-80 và PEG-600 được chọn làm tá dược để điều chế tiền nhũ tương rutin trong nghiên cứu này. Yêu cầu được đặt ra ở đây là hệ thống không được gây độc cho các tế bào bình thường.

Hệ nhũ tương nano rutin

Tính tới thời điểm hiện tại, có rất ít nghiên cứu về công thức của rutin trong hệ thống tiền nhũ tương và độc tính tế bào của nó đối với ung thư phổi và ruột kết. Nghiên cứu của Nhà sáng chế Lưu Hải Minh cùng nhóm nhà khoa học được xem là một phát minh mới phục vụ cho y học hiện đại. Nhà sáng chế  Lưu Hải Minh cho biết, với kích thước nhỏ từ 20-50 nm, hệ nano rutin được tạo ra có tiềm năng ứng dụng thâm nhập vào tổ chức ung thư. Sau đó, dưới tác động của môi trường, nhiệt độ, enzyme,… vỏ bao sẽ nhả ra, phóng thích các dưỡng chất mà không bị phá hủy hay đào thải trên đường đi.

Bằng các kết quả phân tích kích thước hạt cho thấy, các hạt nano rutin có dạng hình cầu với bề mặt nhẵn, giúp cho khả năng di chuyển tốt hơn trong mạch máu so với các hạt nano có hình dạng khác.

Các hạt rutin có kích thước và hình dạng đồng nhất, phân bố đều trong nhũ tương nước. Kích thước trung bình của các hạt nano rutin là khoảng 15 nm, rất tối ưu và thích hợp để đưa thuốc vào cơ thể, từ đó tích tụ các hợp chất độc hại trong tế bào ung thư để làm suy yếu. Các hạt nano có kích thước lớn hơn 10 nm sẽ không bị rò rỉ vào mao mạch, không bị loại bỏ bởi quá trình thanh thải qua thận một lần, từ đó nâng cao thời gian lưu thông trong máu. Đồng thời không bị đại thực bào trong hệ thống thực bào đơn nhân bắt giữ và dễ dàng xâm nhập vào các cơ quan của con người, đặc biệt là các khối u.

Hình ảnh HR-TEN của nanorutin sau khi hòa tan tiền nhũ tương trong nước. Kích thước hạt nhỏ, hình cầu và đồng đều

Với những ưu điểm này, Quy trình điều chế hệ vi nhũ tương nano rutin của Công ty Cổ phần Công nghệ Mới Nhật Hải đã được Cục Sở hữu trí tuệ cấp Bằng Độc Quyền Giải Pháp Hữu Ích số 2490 công bố ngày 13/10/2020.

Nhóm nghiên cứu cũng đã tiến hành thử nghiệm in-vitro trên tế bào ung thư phổi, tế bào ung thư ruột kết và tế bào nguyên bào sợi của người. Bằng phương pháp phân tích IC50, nhóm nghiên cứu đã xác định được, trong vòng 72h, để ức chế được trên 50% tế bào ung thư thì nồng độ của rutin lần lượt là: 154,8 μM với tế bào ung thư phổi và 251,5 μM với tế bào ung thư ruột kết.

Thử nghiệm khả năng hòa tan trong nước của nanorutin so với rutin thông qua Hiệu ứng Tyndall so với rutin

Với thành công của nghiên cứu này, nhóm nhà khoa học của OIC NEW sẽ mở ra một hướng đi mới trong việc ứng dụng hoạt chất rutin bằng công nghệ nano để điều trị các bệnh ung thư. Đồng thời tạo tiền đề phát triển các nghiên cứu mới về công nghệ Nano  dựa trên quy trình lần đầu được công bố này.

Hiện nay, đội ngũ Nghiên cứu Phát triển OIC cùng Nhà sáng chế Lưu Hải Minh đang tiến hành những bước cuối cùng để công bố Nano NO+ giúp tăng cường sức khỏe tim mạch; giảm huyết áp cao, ngăn ngừa các bệnh lý về tim mạch như: vữa xơ động mạch, đột quỵ.

Nghiên cứu “Đánh giá tác dụng gây độc tế bào của Rutin Prenanoemulsion trong các dòng tế bào ung thư phổi và ruột kết” đã được đăng trên Tạp chí Khoa học công nghệ Hindawi. Bạn đọc có thể xem đầy đủ Tại đây.

Công ty Cổ phần Công nghệ Mới Nhật Hải

Điện thoại: 1900 63 69 13

Địa chỉ: 66 Trung Hòa, Cầu Giấy, Hà Nội

Website: https://oic.com.vn/